Az aktív transzportnál, hasonlóan a facilitált (passzív) transzporthoz a transzporter fehérje specifikus a szállított molekulára, ionra, anyagra, hasonlóan az enzimreakciókhoz specifikusan gátolható és ugyancsak telítési kinetikával írható le a működése.

Elsődleges és másodlagos aktív transzport

Elsődleges aktív transzport: az ATP terminális foszfátcsoportjának hidrolízise révén fedezi a transzport folyamat energia igényét.

Pl: plazmamembránban található Na⁺/K⁺ ATPáz (Na⁺/K⁺ pumpák, a sejtekben a Na⁺ és K⁺ megfelelő eloszlását biztosítják), a sejtek Ca²⁺ homeosztázisában meghatározó szerepet játszó Ca²⁺-ATPáz (Ca²⁺ pumpák), ABC transzporterek.

3.13. ábra - Elsődleges aktív transzport sematikus ábrázolása

Másodlagos aktív transzport: nem közvetlen ATP hidrolízis felhasználásával történik, a sejt a célmolekula szállítását egy másik molekula energiagradiensének felhasználásával biztosítja, aminek fenntartásához aktív transzport szükséges.

3.14. ábra - Másodlagos aktív transzport sematikus ábrázolása

Pl: glukóz-Na⁺ szimport, aminosav-Na⁺-szimport, glukóz és bizonyos aminosavak felszívódása a bélhámsejteken keresztül, neorutranszmitterek transzportja az idegi membránokban.

A Na+/K+ ATP-áz - Na+/K+ pumpa, pumpafehérjék működése és funkcionális jelentősége

Az élő sejtek külső és belső tere között az ion koncentrációk igen jelentős különbséget mutatnak. Jelentős nagyságrendbeli különbség jellemző a Na⁺ és K⁺ ionok extra és intracelluláris koncentrációjára. A Na⁺ ionok koncentrációja 10-15 mM a citoplazmában, míg az extracelluláris térben 140 mM, ugyanakkor a K⁺ a citoplazmában 145 mM és az extracelluláris térben 4 mM. 

3.15. ábra - A Na⁺-K⁺ ATP-áz működése

i: intracelluláris, e: extracelluláris ion koncentrációkat jelöli. A sejtek nyugalmi potenciáljában az ábrán szereplő koncentrációk meghatározóak, ennek értéke 60-90 mV között van.

http://www.youtube.com/watch?v=Kk15042tqE4&feature=related

A Na⁺/K⁺ ATP-áz szerepe:

A pumpa-fehérje egy olyan integráns tetramer membránfehérje, mely 2 alfa (ezen keresztül zajlik az iontranszport) és 2 béta-glikoprotein (szerepe a fehérje konformációjának és flexibilitásának szabályozása) alegységből áll. Az enzimet az extracelluláris térben a K⁺ ion, intracelluláris térben a Na⁺ ion aktiválja, működésékez mindkét ion együttes hatása szükséges. Ezek a pumpák kulcsszerepet játszanak legtöbb emlős sejttípus (pl. vese, szív, idegsejtek) Na⁺/K⁺ ion kapcsolt transzportjában, de meghatározó a szerepük a sejtek különböző ingerek következtében megváltozott ún. akciós potenciálját követő nyugalmi membránpotenciáljának visszaállításában is, így a sejteket ismételt inger érheti.

Az enzim működését gátolni lehet, ezt a tulajdonságot terápiás céllal alkalmazzák. Na⁺/K⁺ ATP-áz specifikus gátlói az extracelluláris oldalon kötődő szív-glikozidok, melyek olyan szteránvázas vegyületek, melyeket kiterjedten alkalmaznak a szívműködés fokozására. Az egyik legaktívabb vegyület az ouabain vagy sztrofantin, melynek hatására emelkedik az intracelluláris Na⁺ ion koncentráció, ennek hatására a két irányban működni képes Na⁺- Ca²⁺ cseretranszport eredményeként Ca²⁺ lép be a sejtekbe, és közvetlenül ez felelős a szívizom-kontrakció fokozásáért.